【近年来主要科研成果概述】 1. 主持国家级、省级科研项目2项，主持国内、国外知名药企委托的创新药及仿制药研究项目多项。 2. 江苏省科学技术奖三等奖（2021，排名第二）。 3. 以通讯作者或第一作者身份在EJMC、BMCL、CBDD等药物设计、药物化学领域重要期刊发表论文20余篇。 4. 申请发明专利20余项，授权10余项，部分专利获得美国、欧盟、俄罗斯等国际授权。 【近5年来主持项目】 1. 基于囊泡内药物代谢途径发现的肿瘤多药耐药机制研究（国家自然科学基金，主持，结题） 2. 以心肌肌球蛋白为靶的新型抗心力衰竭药物研发（江苏省前瞻性联合研究项目，主持，结题） 3. 基于TRPV4-SKCa2.3耦联干预策略的肺动脉高压新药研究（无锡市转化医学中心，主持，在研） 4. PROTACs技术应用于治疗肿瘤的创新药项目开发合作（Pan-EGFR）（北京福元医药股份有限公司，主持，在研） 5. FY001创新药物项目化合物设计、合成及抗肿瘤活性测试技术服务（北京福元医药股份有限公司，主持，在研） 6. APAP合成工艺研究（诺化仕（无锡）制药有限公司，主持，在研） 【近5年来代表性论文】 1. Synthesis and biological evaluation of novel 5,6-dihydrobenzo[h]quinazoline derivatives as FLT3 inhibitors[J]. Chemical biology & drug design, 2022, online. 2. Synthesis and biological evaluation of diaryl urea derivatives as FLT3 inhibitors[J]. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 2020, 30(23). 3. Pyrazolo[1,5- a ]pyrimidine based Trk inhibitors: Design, synthesis, biological activity evaluation[J]. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 2021, 31, 127712. 4. Discovery and biological evaluation of novel G protein‐coupled receptor 119 agonists for type 2 diabetes[J]. Archiv der Pharmazie, 2019, 352(4): 1800267. 5. Design, synthesis, and evaluation of a series of novel phenylpropanoic acid derivatives agonists for the FFA1[J]. Chemical biology & drug design, 2019, 93(5): 900-909. 6. Design, synthesis and biological evaluation of 2-(4-(methylsulfonyl)phenyl)pyridine derivatives as GPR119 agonists. Chemical biology & drug design[J]. 2019, 93(1): 67-74. 7. Synthesis and SAR of 4,5-dihydro-1H-pyrazolo[4,3-h]quinazoline derivatives as potent and selective CDK4/6 inhibitors. European Journal of Medicinal Chemistry. 2018, 157: 935-945. 8. Synthesis and biological evaluation of novel 5, 6-dihydropyrimido [4, 5-f] quinazoline derivatives as potent CDK2 inhibitors. Bioorganic & medicinal chemistry letters. 2018, 28(20): 3385-3390. 9. TrpC5 regulates differentiation through the Ca2+/Wnt5a signalling pathway in colorectal cancer[J]. Clinical Science, 2017, 131(3): 227-237. 10. Gene expression profiling of H9c2 cells subjected to H2O2-induced apoptosis with/without AF-HF001.[J]. Biological & Pharmaceutical Bulletin, 2016, 39(2):207-214. 【近5年主要授权专利】 1. 一种增强TRPV4-KCa2.3复合体耦联度的化合物及其在抗高血压中的应用. CN107056715B; 2. Compound for enhancing TRPV4-KCa2.3 complex coupling degree and its application in anti-hypertension drug. US10336712（美国授权）、EP 3556747（欧盟授权）、RU 2718913（俄罗斯授权） 3. 吡唑并[4,3-h]喹唑啉类化合物及其用途. CN107383019A 4. 一种嘧啶并[4,5-f]喹唑啉类化合物及其用途. CN108484606A 5. 一种含氮氢类化合物的烷基化方法及其应用. CN108503583A 6. 一种吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物及其应用. CN108484613B 7. 一种苯并咪唑并[2,1-b]噻唑类化合物及其应用. CN111362972A 8. 2-(2,4,5-取代苯胺基)嘧啶化合物及其应用. CN111303123A |
